内江乳香酸

乳香酸机制的研究经历了从整体观察到分子机制的深入过程。20 世纪 70 年代，动物实验发现乳香酸可抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀，证实其活性。1988 年，发现其选择性抑制 5 - 脂氧合酶（5-LOX），而不影响环氧合酶（COX），解释了其效果与 NSAIDs 相当但胃肠道副作用更小的原因。后续研究逐步揭示多靶点作用：抑制白细胞三烯 B4（LTB4）合成（IC50=1.5μM），阻断中性粒细胞趋化；下调核因子 -κB（NF-κB）活性，减少 TNF-α、IL-6 等促炎因子释放；抑制炎症细胞黏附分子（如 ICAM-1）表达，减轻组织浸润。2015 年，冷冻电镜技术显示乳香酸与 5-LOX 的结合位点，为结构优化提供了精细靶点。这些研究使乳香酸成为领域 "精细靶向" 的典范，推动其在多种炎症性疾病中的应用。乳香酸具有特性，对多种病原菌有抑制效果 。内江乳香酸

乳香酸在口腔护理领域形成了多元化产品体系。在牙龈炎中，含 0.3% 乳香酸的漱口水能减少牙龈出血指数 42%，抑制牙龈卟啉单胞菌（MIC=8μg/mL），效果持续 12 小时以上，与氯己定相比刺激性更小。对口腔溃疡，乳香酸贴片可使愈合时间从 7 天缩短至 4 天，疼痛 VAS 评分降低 60%，通过促进黏膜上皮细胞迁移实现修复。牙周炎中，乳香酸与甲硝唑联用可增果，使探诊深度减少 1.8mm，附着水平增加 1.2mm，且能抑制牙槽骨吸收。在 dentin hypersensitivity 管理中，5% 乳香酸凝胶封闭牙本质小管的有效率达 82%，效果持续 3 个月以上。口腔应用的优势在于局部浓度高，全身吸收少，每日使用剂量通常低于 100mg，长期使用无牙齿着色问题。杭州乳香酸厂家直供乳香酸可抑制肿瘤细胞中 DNA 的合成，阻碍细胞增殖 。

乳香酸的制剂开发解决了其生物利用度低的难题。传统制剂为普通片剂，口服生物利用度 12%，因脂溶性强（logP=8.3），胃肠道吸收差。2005 年，自微乳化制剂（SMEDDS）的开发使生物利用度提高至 45%，由聚氧乙烯蓖麻油、甘油三酯和乙醇组成的自微乳系统，在胃肠液中形成 100nm 以下微乳，促进吸收。2012 年，纳米脂质体技术进一步将生物利用度提升至 68%，表面修饰 PEG 的长循环脂质体可逃避单核 - 巨噬细胞系统，半衰期延长至 8 小时。针对局部应用，2018 年开发的温敏凝胶（泊洛沙姆 407 为基质）在 34℃形成半固体，用于关节腔注射时滞留时间延长至 72 小时，局部药物浓度提高 10 倍。这些制剂创新使乳香酸从 "有效但难吸收" 变为 "高效且靶向"，扩大了临床应用范围。

乳香酸的监管经历了从无到有、从宽松到规范的过程。1994 年，美国将其归类为膳食补充剂，遵循 DSHEA 法案，无需 FDA 批准即可上市，但需保证安全性。2005 年，欧盟将其纳入传统草药注册程序（THR），要求提供 30 年以上的使用证据，德国率先批准乳香酸制剂用于骨关节炎。2011 年，印度 Ayurveda 药典收录乳香酸，制定了含量标准（不得少于 60%）。2018 年，WHO 发布《乳香及其制剂质量标准》，规定重金属（铅 < 0.1ppm）、农药残留（总 < 0.05ppm）和微生物限度标准。中国于 2020 年将乳香酸列入《中药材外源性有害物质限量指导原则》，规范进口乳香的质量。这些监管措施提高了产品质量一致性，保护了消费者权益，推动乳香酸从传统草药向标准化天然药物转变。减少氧化应激对细胞和组织的损伤，延缓衰老进程 。

乳香酸口服后在胃肠道的吸收受其脂溶性影响，生物利用度约为 10%-15%。研究表明，乳香酸在胃中几乎不吸收，主要在小肠通过被动扩散方式吸收，食物中的脂肪可促进其吸收，使生物利用度提高约 50%。吸收后的乳香酸主要通过门静脉进入肝脏，在肝脏中经历氧化、还原和结合等代谢过程，其中 CYP450 酶系参与了乳香酸的氧化代谢，生成多种羟基化代谢产物。乳香酸的代谢产物主要通过尿液和粪便排出体外，口服后 24 小时内，约 30% 的剂量以代谢物形式从尿液排出，50% 从粪便排出，消除半衰期约为 6-8 小时。不同亚型的乳香酸在体内代谢存在差异，11 - 酮基 -β- 乳香酸的代谢速度较慢，半衰期较长，生物利用度也相对较高。药物代谢动力学研究为乳香酸的临床用案制定提供了重要依据，如每日分 3 次给药可维持稳定的血药浓度。乳香酸可抑制炎症细胞因子如 IL-6、TNF-α 等的表达，发挥效果 。内江乳香酸

含乳香酸的漱口水，可有效清洁口腔，维护口腔卫生 。内江乳香酸

近年来，乳香酸的抗肿瘤作用成为研究热点，其对多种肿瘤细胞（如乳腺、肺、结肠、胰腺等）具有抑制作用。乳香酸的抗机制主要包括：诱导肿瘤细胞凋亡，通过 caspase 家族蛋白酶，启动内源性凋亡通路；抑制肿瘤细胞增殖，将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，减少 DNA 合成；抑制血管生成，下调血管内皮生长因子（VEGF）的表达，阻断的营养供应；抑制肿瘤细胞的侵袭和转移，降低基质金属蛋白酶（MMP-2、MMP-9）的活性，减少肿瘤细胞的迁移能力。在动物实验中，乳香酸可使移植瘤的体积缩小 40%-60%，且对正常组织毒性较低。临床前研究显示，11 - 酮基 -β- 乳香酸的抗活性强，其衍生物的研究也在进行中，有望开发出高效低毒的抗药物。目前，乳香酸主要作为辅助药物，与化疗药物联用可增强化疗疗效，减轻化疗引起的炎症反应和免疫抑制。内江乳香酸