药物溶解度的影响:
较高的释放曲线显示高溶解性PPA的释放是扩散作用为主。略溶性DICL与之相反,药物溶解度和溶解速率似乎对于释放速率发挥了更大的控制效果,导致近线性的释放曲线,直至80%的溶出率(图2和图3)。
HPC粒径影响:
与极细研磨规格相比,常规粒径的HF导致了明显更快的PPA释放。对于低溶解性的DICL,常规粒径HF和细研磨规格间的释放速率差异较小(f2>55)。然而,细粒径HXF片的硬度提高很多(表2)。对于**细粒径的EXP2 HPC(平均粒径35μm),更低的密度导致压片过程中填充重量减少和可见的流动性降低。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC和EXP2 HPC制得片剂的释放曲线,未见其间释放动力学的差异。因此,当前商业化生产的Klucel HXF HPC(平均粒径80-100μm)**了优化的性能,整合了稳健的扩散控制与改善的可压性和可接受的粉体流动性,以及良好的可操作性。
Klucel EXF、Klucel EF、Klucel HXF、Klucel HF。低黏度的可压性好粒径越小可压性越好。供应亚什兰共聚维酮 S630
Plasdone™ PVP聚维酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮的均聚物,
polyvinylpyrrolidone,PVP,9003-39-8Plasdone™聚维酮(PVP)K29/32,K25,K90,k30,K12
规格 Plasdone™聚维酮(PVP)
规格a |
重均分子量b |
K值 |
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
K-25 |
34,000 |
24-26 |
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 |
a C规格为低热原含量
b ***分子量(SEC/MALLS)
ASHLAND亚什兰Natrosol 羟乙纤维素醚 HHW Pharm粗粒径交联聚维酮Polyplasdone™ XL的崩解效果优于细粒径规格Polyplasdone™ XL-10。
水不溶乙基纤维素的***形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素***要高很多,这是由于乙基纤维素本身不膨胀。与其它崩解剂(羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠)相比,含有粗粒径交联聚维酮(PVPP XL)和细粒径交联聚维酮(PVPP XL-10)的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力(图2a,2b)。在以乙基纤维素为粘合剂的***中,粗粒径的交联聚维酮PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力,主要的崩解机理为形变复原。与之相反,羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠吸收更多的水,是膨胀型崩解剂。
我们使用不同的聚合物载体,采用喷雾干燥工艺制备难溶性化合物A的固体分散体。Plasdone TMK-29/32 ( PVP)是***能在高载药量( 70 w/w%)时保持良好物理稳定性的载体。当其与少量沉淀抑制剂羟丙甲纤维素 Benecel TM ( HPMC)合用时,固体分散体可以在模拟胃肠液中维持过饱和状态超过6小时。具有理想物理稳定性和溶出行为的高载药量固体分散体能***降低化合物A的剂量,这就使得该药物可以单片给药。
在以共聚维酮为载体制备氯雷他定30%和40%载药量的无定形态固体分散体时,虽然螺杆设计和螺杆转速**初并没有表现出其是重要的工艺参数,但是进一步的稳定性考察和溶解度检测表明这些工艺参数对于产品稳定性,质量和溶出表现至关重要。共聚维酮Plasdone S-630是一种***的热熔挤出聚合物载体,它易于操作,有着良好的热稳定性。它在制备固体分散体提高溶出方面很有效,并且在室温环境中至少能保持9个月的稳定。 EXF HXF EF HF分子量越大,分子链越长弹性越大;链段越短,链端越多,粘性越大。
Aqualon™乙基纤维素可自身或与水溶性成分组合制备膜控缓释包衣,这种包衣通常用于微丸、颗粒和片剂。改善了可压性的Aqualon™ T10乙基纤维素,其成型性(高乙氧基含量和低粘度)和粉末流动性得以优化。药用规格的Aqualon™乙基纤维素符合美国国家***集和欧洲药典专论的要求。
规格
规格 |
乙氧基取代度(%) |
重均分子量 |
布氏粘度(mPa.s)1 |
浓度(%) |
T10 Pharm |
49.6-51.0 |
75,000 |
8-11 |
5 |
N7 Pharm |
48.0-49.5 |
65,000 |
6-8 |
5 |
N10 Pharm |
48.0-49.5 |
75,000 |
8-11 |
5 |
N14 Pharm |
48.0-49.5 |
120,000 |
12-16 |
5 |
N22 Pharm |
48.0-49.5 |
140,000 |
18-24 |
5 |
N50 Pharm |
48.0-49.5 |
160,000 |
40-52 |
5 |
N100 Pharm |
48.0-49.5 |
215,000 |
80-105 |
5 |
1甲苯/乙醇(80/20)溶液检测粘度 羟丙纤维素 Klucel™ HPC 具有良好的成膜性能和塑性,可以在不加增塑剂的情况下用于片剂和微丸包衣。福建亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K100M PH DC
羟丙纤维素 水溶性药物更易制得释药稳健的亲水凝胶骨架片。供应亚什兰共聚维酮 S630
· Bondwell BVH9 具有高纯度和低纤维含量,因此可保证电极涂料缺陷较少。
· Bondwell BVH9 很容易用常规混合工艺进行加工,并保证了良好的浆料稳定性。
· Bondwell BVH9 与多种商用苯乙烯丁二烯乳胶兼容,而且对石墨和导电碳黑颗粒有着良好的分散能力,可与铜箔牢固粘合。
· 采用Bondwell BVH9 制备的纽扣电池阻抗较低,在0.3C 的充放电速率下经过100 个循环后,表现出优良的容量保持能力和库伦效率。
· 采用Bondwell BVH9 制备的纽扣电池倍率性能优异。
供应亚什兰共聚维酮 S630