脂质体的表⾯改性脂质体被⾼度柔性的PEG链包裹形成⽔合层是脂质体修饰的重要⼯具，它可以减少MPS的***，延⻓循环寿命，并防⽌脂质体聚集。另⼀种常⻅的脂质体表⾯修饰是使⽤配体进⾏活性靶向。FDA指南建议纳⽶材料的涂层厚度可以在档案中描述，因为层的覆盖密度和厚度会影响细胞摄取并控制纳⽶颗粒通过⽣物基质的运输。有研究提到，应考虑⾮共价或共价结合的表⾯涂层对产品稳定性、药代动⼒学、⽣物分布、双分⼦相互作⽤和受体介导的细胞相互作⽤的影响。此外，涂层材料应完全表征和控制，包括其⼀致性和可重复性，表⾯覆盖异质性，配体的取向和构象状态，物理化学稳定性，过早脱离，和/或涂层的降解等。由于AS-ODNs可以下调某些RNA并抑制靶蛋白的表达，因此它们被认为具有作为核酸药物的潜力。脂质体载药递送效率
脂质体的Zeta电位Zeta电位被认为是影响细胞摄取和药物传递的重要因素之一。与带电系统相比，膜紧密包裹的中性电荷脂质体往往在循环中停留更长时间，并表现出更高的药物保留率。某些血浆蛋白对脂质体具有亲和力如果脂质体带电，这种亲和力就会增强。特别是阳离子系统有望迅速与体循环中的各种成分相互作用，从而在体内具有更短的半衰期。众所周知，阴离子脂体含有带负电荷的脂质，如磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰二酸(PA)和磷脂酰甘油(PG)，会被巨噬细胞吸收，从而在短时间内从循环中消失。microbubble脂质体载药技术公司中性脂也经常被用作阳离子脂质体的助手，DOPE在胞吞作用后参与内体逃逸。
。NLC的设计方法是在室温下将少量脂质液体引入SLN中，降低脂质**的结晶度。NLC结晶度的降低抑制了药物从基质中的排出，增强了纳米颗粒的载药能力和物理和化学长期稳定性。SLN和NLC由脂类和稳定剂(如表面活性剂和其他涂层材料)组成。典型的脂类成分如所示，包括脂肪酸、脂肪醇、甘油酯和蜡。表面活性剂位于脂质-水界面，降低了脂质和水相之间的界面张力，提高了所得配方的稳定性。SLN和NLC通常采用各种有机无溶剂方法生产，如高压均相法Nization、高速搅拌、超声、乳状液/溶剂蒸发、双乳、相转化、溶剂非层状脂质纳米颗粒。其他类型的LNP结构也被研究用于药物输送。
非病毒载体通常具有比病毒载体更低的转染效率，但由于它们被认为要安全得多，因此已被***研究。纳米颗粒递送系统，其中阳离子脂质纳米颗粒通过核酸的负磷酸基团装载，是一类主要的非病毒载体，显示出高生产力和装载效率。用于携带核酸的纳米颗粒系统在整体上可分为基于脂质或聚合物的纳米颗粒，在与核酸相互作用后，每种纳米颗粒都被称为“脂质复合物”或“多聚体”。这些复合物的细胞递送被认为是通过内吞作用发生的，然后内体逃逸到细胞质中。阳离子脂质体作为核酸的一种传递系统，具有一定的优势。首先，阳离子脂质体在体内给药后是可生物降解的。内源性酶的存在可以分解脂质体的脂质成分。脂质体在各种纳米载体之间****的生物相容性导致在体内研究中使用阳离子脂质体递送各种sirna。脂质组成依赖性的表面电荷密度调节可以控制与带负电的核酸的相互作用力。聚乙二醇化脂质或功能性脂质的包含可以使脂质体的多种表面修饰成为可能。此外，在阳离子脂质体的脂质双层中包含亲脂性化学药物可以提供***药物和***性核酸的共递送。鉴于阳离子脂质体的优势，人们已经研究了阳离子脂质体用于递送各种核酸，如质粒DNA、反义寡核苷酸和siRNA。基因递送用的相关阳离子脂质体。
适用于脂质体载药的荧光染料一些常用于标记脂质体的荧光染料包括：1.DiO（DiOC18(3)）：DiO是一种疏水性的荧光染料，可以插入到脂质双层中，用于标记脂质体的膜。它在绿色波长下发出荧光。2.DiI（DiIC18(3)）：类似于DiO，DiI也是一种疏水性的荧光染料，可以插入到脂质双层中。它在红色波长下发出荧光。3.RhodaminePE：RhodaminePE是一种红色荧光染料，常用于标记脂质体的表面。它具有良好的荧光稳定性和光学性能。4.NBD（Nitrobenzoxadiazole）衍生物：NBD衍生物是一类疏水性荧光染料，常用于标记脂质体内部的脂质分子。它们在蓝色至绿色波长下发出荧光。5.BODIPY（4,4-Difluoro-4-bora-3a,4a-diaza-s-indacene）衍生物：BODIPY衍生物也是一类常用的脂质体标记染料，它们具有较强的荧光信号和良好的化学稳定性。这些荧光染料可以根据需要选择不同的激发波长和发射波长，以满足实验的要求，并且它们通常与脂质体中的脂质相容，不会对脂质体的结构和性质产生***影响。脂质体核酸疫苗的稳定性和储存条件。广东脂质体载药注射
载药脂质体的稳定性和储存方式。脂质体载药递送效率
1脂质体结构
脂质体根据室室结构和层状结构可分为单层囊泡(ULVs)、寡层囊泡(OLVs)、多层囊泡(MLV)和多泡脂质体(MVLs)。OLVs和MLV呈阴离⼦样结构，但分别存在2-5和>5个同⼼脂质双分⼦层。与MLV不同，MVLs包括数百个由单层脂质膜包围的⾮同⼼⽔室，并呈现蜂窝状结构。根据颗粒⼤⼩，ULVs可进⼀步分为⼩单层囊泡(SUVs，30-100nm)、⼤单层囊泡(LUVs，>100nm)和⼤单层囊泡(LUVs，>1000nm)。Arikaye(阿⽶卡星脂质体吸⼊悬浮液)因其⼤粒径(200-300nm)⽽被认为是LUV。Vyxeos(注射⽤柔红霉素:阿糖胞苷脂质体)是⼀种双层脂质体系统(，它是在第⼀次药物阿糖胞苷装载过程中产⽣的。内部⽚层形成的机制被解释为脂质双层的热⼒学响应，以减少脂质体的表⾯积体积⽐，这是由于⽔的流出⽽引起的，以应对外部渗透挑战。Myocet(阿霉素脂质体)和Mepact(⽶法莫肽脂质体粉剂⽤于浓缩分散输注)为MLV。丰富的⽚层为亲脂化合物的包封提供了较⼤的空间。直径为微⽶的产品有Mepact、DepoCyt(阿糖胞苷脂质体混悬液)、DepoDur(硫酸**缓释脂质体注射液)和expel(布⽐卡因脂质体注射混悬液)四种。Mepactis为⽆菌冻⼲饼，⽤0.9%的⽣理盐⽔溶液重构后，会形成粒径为2.0-3.5µm的多层脂质体。 脂质体载药递送效率
