拉萨3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol

7-氟-2-吲哚酮（7-Fluorooxindole，CAS号71294-03-6）是一种重要的有机中间体，其化学式为C₈H₆FNO，分子量151.14，呈现类白色至棕红色结晶粉末形态。该化合物以吲哚环为骨架，在2位羰基与3位氮原子间形成共轭体系，7位氟原子的引入明显增强了其电子效应和立体效应。其物理性质包括密度1.311 g/cm³、熔点188-190℃、沸点297.9℃（760 mmHg），闪点133.9℃，折射率1.536，需在低温或干燥环境中密封储存以避免分解。在合成领域，7-氟-2-吲哚酮是制备心脑血管药物、杀菌剂及抗疾病药物的关键原料，例如通过与邻氟苯胺等上游原料反应，可衍生出7-氟-3,3-二甲基-1H-吲哚-2-酮等下游产物，进一步用于构建复杂药物分子。其合成工艺中，氢化还原与环合反应是重要步骤，需严格控制反应温度、压力及催化剂用量，例如以2-(3-氟-2-硝基苯基)乙酸为原料时，需在50 psi氢气压力下经钯碳催化氢化24小时，再通过乙酸乙酯萃取与无水硫酸镁干燥获得高纯度产物。医药中间体生产需遵循严格标准，保障其在制药环节的稳定性。拉萨3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol

从产业化应用视角看，该中间体的质量标准直接影响终端药物的安全性。现行企业标准要求重金属含量≤10ppm，S构型杂质含量＜0.5%，这一严苛指标促使供应商采用动态轴向压缩色谱（DAC）等高级纯化技术。其通过连续化结晶工艺将产品纯度稳定在99.2%以上，年产能达20吨，满足全球市场30%的需求份额。价格体系呈现明显的地域差异，湖北地区供应商报价集中在25-34元/千克，而进口产品因运输成本因素，价格普遍上浮40%。值得注意的是，该中间体只限工业研究使用，其三氟醋酸盐基团在酸性条件下易水解的特性，要求储存环境必须控制在2-8℃且氮气保护，这对物流环节的温度监控提出极高要求。随着硼替佐米在多发性骨髓瘤医治领域的持续拓展，该中间体的全球需求量预计将以每年8%的速度增长，驱动供应商不断优化合成路线以降低成本。呼和浩特7-氟-2-吲哚酮酶催化反应明显提升了手性医药中间体的合成效率。

化合物的应用领域已突破传统医药中间体的范畴，向环境监测与材料科学领域延伸。2017年，研究人员基于其共轭结构开发出一种荧光增强型SO₂探针，通过将2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸与1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚缩合，构建了具有推-拉电子结构的共轭体系。当探针与SO₂发生亲核加成反应时，醛基转化为羟甲基，导致共轭体系延长，荧光发射峰从420nm红移至450nm，且荧光强度与SO₂浓度在0-100μmol/L范围内呈线性相关（R²=0.997）。该探针对生物硫醇（如谷胱甘肽）的响应值低于SO₂的5%，对Cl⁻、NO₃⁻等常见阴离子的交叉响应可忽略不计。

在药物开发领域，该中间体的质量标准直接关联卡非佐米的临床疗效与安全性。作为第二代蛋白酶体抑制剂，卡非佐米通过不可逆结合20S蛋白酶体的β5亚基，抑制糜蛋白酶样活性，从而阻断多发性骨髓瘤细胞的蛋白降解途径。其重要结构依赖(2S)-2-氨基-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]-1-戊酮部分与靶点形成共价结合，而三氟乙酸盐形式则增强了中间体的稳定性与水溶性，便于制剂开发。生产环节中，供应商需严格控制杂质含量，例如卡非佐米杂质17（CAS：2436762-87-5）作为手性异构体，其残留量需低于0.1%，否则可能影响药物与蛋白酶体的结合效率。当前，国内企业已实现公斤级供应，纯度达99%，包装规格覆盖1g至25kg，满足从实验室研发到工业化生产的需求。随着手性色谱技术的进步，该中间体的质量控制已实现LC-MS痕量分析（检测限达ppb级），为卡非佐米原料药的国际注册提供了关键数据支持。医药中间体的生物催化酶定向进化技术取得突破。

从合成工艺角度来看，5-氟-2-甲氧基-3-吡啶甲醛的制备面临多重挑战。首先，吡啶环的氟化反应需要选择合适的氟化试剂和溶剂体系，例如使用Selectfluor或NFSI等电化学氟化试剂可在温和条件下实现区域选择性氟化，但需严格控制反应温度以防止吡啶环的开环或过度氟化。其次，甲氧基的引入通常通过亲核取代反应实现，以氯代吡啶为前体与甲醇钠反应时，需优化碱的浓度和反应时间以平衡产率和选择性。醛基的构建则更为复杂，传统方法如DMSO氧化或Swern氧化可能因吡啶环的吸电子效应导致反应活性降低，因此近年来发展了过渡金属催化的羰基化反应，例如钯催化的CO插入反应，可在吡啶环特定位置高效引入醛基。医药中间体在PD-1抑制剂研发中发挥关键作用。陕西二苯甲醚基碘化碘鎓盐

医药中间体行业竞争加剧，企业需提升产品差异化优势。拉萨3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol

1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮（CAS:55314-16-4）作为吡啶类有机中间体，其分子结构中3-吡啶基与二甲氨基的共轭体系赋予其独特的化学活性。该化合物分子式为C₁₀H₁₂N₂O，分子量176.21，常温下呈浅黄色至棕色晶体状，熔点稳定在86-88℃，沸点达281.4℃（760mmHg），折射率1.545，密度1.07g/cm³。其合成工艺以3-乙酰基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛（DMF-DMA）的缩合反应为主流路线，通过控制反应温度在140℃、反应时间20小时，并每4小时蒸馏移除副产物甲醇，可实现92.6%的产率。采用250mL圆底烧瓶，投入11mL乙酰吡啶（0.1mol）与27mL DMF-DMA（0.2mol），在二甲苯溶剂中完成反应后，经己烷结晶可制得高纯度产品。该中间体在医药领域的应用尤为普遍，作为甲磺酸伊马替尼（格列卫）的关键合成前体，其分子结构中的二甲氨基与吡啶环可参与构建抗疾病药物的活性骨架，通过与受体结合位点的π-π相互作用增强药物靶向性。拉萨3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol