蛋白酶很强剂:在一些实验中在强烈的变性条件下提蛋白,比如WB中蛋白质完全变性,蛋白酶也因变性而丧失活性,因此对蛋白酶很强剂(proteaseinhibitor)的要求不高,只要添加PMSF、EDTA、在强烈的变性步骤之前保持低温就可以了,另外就是不要反复冻融样品。常用的蛋白酶很强剂有:胰凝乳蛋白酶很强剂、胰蛋白酶很强剂、胃蛋白酶很强剂、丝氨酸蛋白酶很强剂、丝氨酸、半胱氨酸蛋白酶很强剂、EDTA(金属蛋白酶很强剂)、PMSF(丝氨酸蛋白酶的不可逆很强剂,水溶液中很不稳定,所以要在临用前加)。浓度为:PMSF0.1mg/ml,Aprotinin1ug/ml,Leupeptin1ug/ml(均为工作浓度)。由于inhibit特定酶的活性可以杀死病原体或校正新陈代谢的不平衡。深圳蛋白酶抑制剂厂家直销
酶很强剂:中空纤维通过物理吸附方式固定酶以用于筛选中药中的活性成分。Tao等以聚丙烯中空纤维为载体,将甘油三脂酶吸附在聚丙烯中空纤维表面构建稳定的配体垂钓基质,以橘皮苷为阳性参照,优化了酶浓度、孵育时间、温度、缓冲液pH值和离子强度等一系列影响因素,从荷叶中筛选出3个对甘油三酯具有inhibit作用的黄酮类化合物。该方法操作简单,更环保。另外,纳米材料如纳米管和纳米粒子也成为固定化酶技术的研究热点。Wang等利用静电作用,采用埃洛石纳米管(HNTs)固定化脂肪酶,在90min内吸附了85%的脂肪酶,与游离脂肪酶相比催化活性更高。深圳蛋白酶抑制剂厂家直销inhibit:前者通过共价键的形式与酶结合,这种结合方式对酶活性的inhibit作用是不可逆的。
酶的很强剂:凡能使酶催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质统称为酶的很强剂(inhibitor)。很强剂多与酶活性中心内外必需基团结合,从而降低酶的催化活性。除去很强剂后酶活性得以恢复。根据很强剂和酶的结合紧密程度不同,酶的很强作用分为不可逆性很强和可逆很强性。不可逆性很强剂主要与酶共价结合。不可逆很强性作用(irreversibleinhibition)的很强剂通常和酶活性中心上的必需基团以共价键相结合,使酶失活。此种很强剂不能用透析、超滤等方法予以去除。
脂酶很强剂具有降低肠道脂酶活性,使脂肪不能吸收而直接由粪便排出,因而引起油样便与腹泻,并可造成脂溶性维生素缺乏,使其应用受到一定限制。肝药酶是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系,是主要催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中较重要的是CYP450,即细胞色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolateproteins)的超家族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括:NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶很强剂”。inhibit:所谓竞争性inhibit,是指inhibit与酶的底物竞争性结合酶的同一个活性位点。
β-内酰胺酶很强剂是初级药士考试可能涉及到的知识点:1.克拉维酸(clavulanicacid,棒酸)为氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶很强剂,抑菌谱广,但抑菌活性低。与多种β-内酰胺类抑菌素合用时,抑菌作用明显增强。临床使用奥格门汀(augmentin,氨菌灵)与泰门汀(timentin),为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。2.舒巴坦(sulbactam,青霉烷砜)为半合成β-内酰胺酶很强剂,对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆作用,抑菌作用略强于克拉维酸,但需要与其他β-内酰胺类药剂合用,有明显抑菌协同作用。借以inhibit或缓和化学反应的物质。重庆信号通路抑制剂定制
有些inhibit与酶活性中心外的必需基团相结合,不影响酶与底物的结合。深圳蛋白酶抑制剂厂家直销
酶很强剂:研究以降脂药奥利司他(orlistat)为阳性的药,五味子醇甲为阴性对照药,以检测HNTs固定化脂肪酶方法的专属性并优化筛选固定化脂肪酶筛选配体的条件。该研究从中药厚朴中筛选出4个脂肪酶配体化合物,初次发现MagnotriolA和MagnaldehydeB具有降脂作用,其IC50值分别为213.03和96.96μmol·L-1。进一步的分子对接研究结果表明,这类化合物能够与脂肪酶活性域中关键氨基酸结合,通过占用酶的催化位点来降低脂肪酶的活性。Zhu等运用脂肪酶固定化磁性纳米粒子作为固相萃取吸收剂,并结合UPLC-MS,从乌龙茶中筛选出了3个脂肪酶很强剂。深圳蛋白酶抑制剂厂家直销
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