全合成法,一般是利用甘油或其他化合物的骨架为前体,经长链烷基化或酰基化后通过磷脂键的形成来合成目标磷脂化合物。其特点是合成步骤相对较多,灵活性大,一般使用保护基,除了制备一般的基本磷脂外,还可引入其它活性中心,合成出多种具有光学活性和各种生理活性的磷脂衍生物。适用于单一磷脂的较大量制备。从磷脂的结构来看,磷脂的合成主要包括两个饱和或不饱和酰基(侧链)的引入和磷脂极性端(头基)(headgroup)的偶联。磷脂的合成可以以甘油为前体,首先将甘油的一个羟基保护,游离出另外两个羟基,根据目的接上两个相同或不同的酰基。引入不同酰基时,可利用伯仲羟基活性的不同或利用选择性保护基引入。***脱去保护基再与磷脂头基偶联。酰基的引入可以利用相应的脂肪酸或活性更高的酰氯。因磷脂酰基稳定性稍差,如果使用酰氯进行侧链的偶联必须要在头基引入之前进行,以免酰氯的高活性破坏磷脂酰基。当引入的有不饱和的酰基,与磷脂头基的偶联又涉及到氧化或催化氢解步骤时,则必须先与磷脂头基偶联后,再引入不饱和的酰基。磷脂头基的偶联实际上是磷酸二酯的形成,既可以通过四配位的磷酰化试剂来实现,也可用活性更高的三配位的磷试剂来完成。注射级辅料大豆卵磷脂进口采购;西藏卵磷脂批发
精制蛋黄卵磷脂的生产工艺多种多样,尤其近几年新兴的工艺增加了精制蛋黄卵磷脂的提取率,但是,广使用和实际生产应用性的还是有机溶剂萃取法。不过,溶剂萃取法适合粗提,但是在溶剂萃取法的基础上加入一些新技术辅助,如微波辅助、超声波辅助等辅助萃取磷脂,可提高溶剂提取的效率。另外一种重要的提纯分离方式,柱层析法,该法虽然可得到含量在90%左右的高纯度磷脂酰胆碱,但是柱层析法分离周期长,负载量低,而且要用到许多有一定毒性的有机溶剂,产品中易有溶剂残留都是这种方法的缺点。近几年的热门方法—超临界二氧化碳法,提纯蛋黄卵磷脂的萃取率可高达89.2%,虽然超临界萃取技术需要条件较高,但是因其简单高xiao、无毒无害等完全符合当前绿色环保技术的发展趋势,也是蛋黄卵磷脂生产的一个发展方向。国产卵磷脂市面价注射级辅料蛋黄卵磷脂PC98T。
磷脂包括天然磷脂和合成磷脂二类。天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。合成磷脂主要有DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰胆碱)等,其均属氢化磷脂类,具有性质稳定,抗氧化性强,成品稳定等特点。天然磷脂与合成磷脂的区别主要在于制取方法的不同。
1、天然磷脂的提取卵磷脂普遍存在于蛋黄、动物脑、大豆、玉米、棉籽等资源中,在实际应用中,主要从大豆、蛋黄中提取。提取方法主要有通过萃取、盐析、溶解吸附和脱脂等工艺分离混合大豆磷脂中主要成分卵磷脂和脑磷脂,以薄层层析为先导,用柱层析法分离磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法或等用超临界CO2萃取法制备蛋黄卵磷脂。
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天然磷脂
蛋黄磷脂酰甘油EPG在药用辅料领域,PG的应用虽不如PC广,但由于其独特的结构和理化性质,在一些制剂的开发中作为关键辅料起了极为重要的作用。**有代表性的即是2014年1月富士制药上市的2年保质期前列地尔注射液。正是由于使用了EPG替换原有***中的油酸从而提高了前列地尔脂肪乳的稳定性,成功实现了将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年,引发行业变革!除此之外,EPG在脂质体药物研发中也有一些应用,目前仍以科研为主。因较低的相变温度、刚性小、呈负电性等特性,其在应用上与DPPG等饱和PG类磷脂有所区分,常用于开发难溶***物或有特殊要求的脂质体。蛋黄磷脂酰甘油EPG产品信息整理如下:中文名称:蛋黄磷脂酰甘油商品名:EPG化学名称:1,2-二酰基-sn-甘油-3-磷酸-[1-rac-甘油]英文化学名称:1,2-Diacyl-sn-Glycero-3-Phospho-[1-rac-glycerol]分子式:C40H76NaO10P生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司CAS号:383907-64-0DMF号:8997备案已登记。级别:药用注射级执行标准:企业标准用途:脂质体膜材、乳化剂溶解性:可溶于氯仿、微溶于乙醇,不溶于水分子量:782.284保存条件:-20℃以下,遮光、密封、冷冻运输及保存注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质共同存 注射级辅料大豆卵磷脂实验室。山西卵磷脂怎么样
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性质的不同从制取过程来看,天然磷脂是混合物,主要以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,而合成磷脂中,半合成磷脂是混合物,全合成磷脂则是单一化合物,这使得性质有很多不同。天然磷脂经提纯后,PC为主,卵磷脂是构成生物膜的主要成分,所以天然磷脂有很好的生理活性如:***自由基,延缓机体衰老;改善脂类代谢,防治静动脉硬化,参与组成细胞膜,****功能,促进神经传导,提高大脑活力。半合成磷脂经过化学改性后,会发生功能性变化,如经过羟基化后,磷脂更亲水,分散性更好;氢化后,磷脂的饱和度增加,稳定性增大。全合成磷脂由于成分单一,可以根据需要控制官能团,因此性质相对单一,但性质更加稳定。在作为脂质体组成时,更容易控制颗粒大小,制成的脂质体更加稳定。西藏卵磷脂批发